Die Behandlung von Bronchialasthma sollte dem Schweregrad entsprechend stufenweise erfolgen. Empfindlich auf ß2-Sympathomimetika reagierende Patienten benötigen in der Regel eine geringere Tagesdosis als die durchschnittlich empfohlene. Wer Clenbuterol allerdings zu Dopingzwecken nutzt, kann mit einigen unangenehmen Nebenwirkungen rechnen. Zum einen sind es Nebenwirkungen wie beispielsweise Zittern oder Übelkeit, und zum anderen, steigt die Körpertemperatur um bis zu einem Grad Celsius an. Danach kann die Dosierung im Abstand von zwei bis drei Tagen um weitere 20 mcg vom Nutzer gesteigert werden, bis das Dosismaximum ausgeschöpft ist. Begonnen wird die Einnahme des Medikaments Clenbuterol mit einer Dosis von 20 mcg, um eine Empfindlichkeit auf den Wirkstoff zu testen. Clenbuterol wird typischerweise in einem 2-Wochen-ein/2-Wochen-aus Zyklus dosiert, beginnend mit 20 mcg täglich und schrittweiser Steigerung, um Rezeptordesensibilisierung zu vermeiden und Wirksamkeit zu maximieren.
Die Bedeutung dieser Erkenntnis besteht darin, dass eine rasche Erhöhung der Clenbuterol-Dosis oder die sofortige vollständige Verabreichung der Spitzendosis in Bezug auf Clenbuterol als Sympathomimetikum für den Anwender oftmals äußerst unangenehm und sogar tödlich sein kann. Unter seiner Verwendung für medizinische Zustände wie Asthma sind Clenbuterol-Dosen im Bereich von 20 – 40 mcg täglich die aktuellen Richtlinien für ärztliche Verschreibungen. Clenbuterol-Dosierungen werden in Mikrogramm (µg) anstelle der bei vielen leistungssteigernden Arzneimitteln üblichen Milligramm (mg) -Messung gemessen. Daher wird Clenbuterol in Bodybuilding- und Sportkreisen fast ausschließlich als Fettabbau-Mittel eingesetzt. Wenn eine Person ihre Dosis verringern möchte, wird empfohlen, dies genauso wie beim Anlaufprotokoll zu tun, jedoch in umgekehrter Reihenfolge.
0,6 µgClenbuterolhydrochlorid/kg Körpergewicht i.m., entsprechend 2 mlClenovet pro inj. Die Oxytocinwirkung kann inAbhängigkeit vom Applikationszeitpunkt abgeschwächt werden. Das Auftreten von Nebenwirkungen nachAnwendung von Clenovet pro inj.
Um die Selektivität von Clenbuterol weiter zu steigern, kann ein beta-1 selektiver Antagonist wie Atenolol in Verbindung mit Clenbuterol eingenommen werden. Daher hat das Medikament  insbesondere bei höheren Dosierungen, auch Auswirkungen auf das Herz. Auch wenn Clenbuterol ein selektiver beta-2 Agonist ist, weist der Wirkstoff immer noch eine ausreichende beta-1 Aktivität auf. Wie bereits erwähnt wurde, befinden sich die beta-1 Adrenozeptoren primär im Herzmuskel. Um diese cardiotoxischen Wirkung zu minimieren, könnte allerdings ein beta-1 Antagonist verabreicht werden.
Dies gilt besonders für die ersten 3 Monate der Schwangerschaft und aufgrund der Wehen hemmenden Wirkung für die Tage vor der Entbindung. In den darauffolgenden Jahren ist Clenbuterol aufgrund der Anwendung als Dopingmittel in Verruf geraten. Es ist nicht geeignet zur akuten Behandlung von Bronchospasmen aufgrund seines verzögerten Wirkeintritts.

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